Codeína Fosfataza: uso en Odontología combinada con otros fármacos

Revisión

Jaime Alberto Talero Mesa. OD.,E.E., F.U.S.M.

Santafé de Bogotá

                                                                                                                                                                                     

 

El manejo del dolor en Odontología se convierte en la tarea más frecuente del que hacer cotidiano para el profesional en este campo. Es así, como el manejo de las pautas a seguir se convierte en el arma más importante para realizar esta acción que debe evitarse por todos los medios, pues el dolor es la percepción que más deteriora la calidad de vida de una persona. Entre estas pautas tenemos: a) la escala analgésica, b) el ensayo y error, c) reloj en mano y, d) empleo de adyuvantes analgésicos. La presente revisión informa sobre el empleo de la Codeína fosfataza como medicamento analgésico en Odontología en combinación con otros medicamentos que conforman el segundo escalón de la escala analgésica.

 

 


L

a Codeína es un alcaloide, C18H21NO3H2O, derivado del opio. Es un sólido blanco, cristalino, poco soluble en agua y en disolventes orgánicos. Cuando se calienta, pierde primero el agua y después a 157 °C se disuelve. La codeína, que se considera en cuanto a su composición química un éter metilo de la morfina, tiene efectos farmacológicos similares pero más atenuados debido a que crea menos dependencia. Se utiliza para reducir el dolor y aliviar la tos.[1]

 

CLASIFICACION

 

Según origen de los analgésicos opioides:

 

q       Naturales: Codeína

q       Semisintéticos

q       Sintéticos

 

Según aspectos farmacodinámicos:

 

q       Agonistas: Codeína

q       Agonistas parciales

q       Agonistas Antagonistas

q       Antagonistas

 

Según riesgo de farmacodependencia:

 

q       Analgésicos narcóticos potentes

q       Analgésicos moderadamente narcóticos: Codeína

 

Esta última clasificación destaca el hecho de que el potencial de farmaco-dependencia y la potencia analgésica no son necesariamente paralelos.

 

FARMACODINAMIA (EFECTO FARMACOLOGICO)

 

Su efecto farmacológico principal es la analgesia, es bueno advertir que ni el umbral de respuesta de los receptores del dolor, ni la conducción del estímulo por los nervios periféricos se alteran con el uso de este opioide y de todos en general; se modifica la conducción del estimulo doloroso a través de la médula espinal y su integración e interpretación en los centros superiores. Por todo esto la codeína es un analgésico de acción central, pero se considera además depresor selectivo, por el hecho de producir analgesia con mínima interferencia con las funciones mentales superiores y los reflejos.[2]

 

Los opioides agonistas fuertes como la Morfina y otros son depresores del centro respiratorio, mientras que, los agonistas débiles como es le caso de la Codeína y otras como el Tramadol y la Oxicodona, lo son en menor grado depresores del centro respiratorio.

 

Este tipo de opioide a dosis analgésicas, produce euforia o disforia, somnolencia y a veces letargo, pero sin llegar al estado de letargo. La codeína produce en menor grado disminución de las contracciones propulsivas (peristálticas) del intestino y aumenta las contracciones no propulsivas y el tono de la musculatura lisa del tracto digestivo, de las vías biliares, del esfinter de Oddi, de la válvula ileocecal y del esfínter anal; por ello la codeína puede ser de utilidad en el manejo de cólicos biliares y del dolor de la pancreatitis.

 

VIAS DE ADMINISTRACION

 

Para el caso de la Codeína, la vía oral permite la utilización en forma cómoda y segura, más aún cuando generalmente su presentación comercial viene en tabletas combinada con otros analgésicos de tipo no opioide como los AINES.

 

FARMACOCINETICA

 

La codeína se metaboliza en el hígado, se excreta por el riñón, se puede acumular en pacientes con enfermedad hepática y en los ancianos. También puede ser excretada en leche materna y puede pasar la barrera placentaria ocasionando depresión respiratoria neonatal.

 

REACCIONES ADVERSAS

 

Los agonistas débiles como el caso de la codeína, producen menos efectos secundarios como depresión respiratoria y estreñimiento y tienen menor potencial de producir dependencia física, el potencial de abuso es menor, aunque la adicción puede ser rápida y grave.

 

PRECAUSIONES Y CONTRAINDICACIONES

 

Deben usarse con cuidado en pacientes con disfunción hepato renal, ascitis, toxemia, shock hipovolémico o séptico e hipotensión. Así mismo se debe tener cuidado con neonatos y ancianos.

 

Deben usarse con mucha precaución en pacientes con:

 

Depresión severa del sistema nervioso

Trauma craneoencefálico

Hipercapnia

Anoxia

Depresión respiratoria

Asma

EPOC

COR pulmonar

Convulsiones

Alcoholismo agudo

Hipotiroidismo

 

USOS CLINICOS

 

Básicamente la Codeína es utilizada para el manejo del dolor que es uno de los síntomas más molestos y constantes de la enfermedad y el cual muchas veces constituye un verdadero desafío terapéutico. Para el caso de este fármaco, también es utilizado en el tratamiento sintomático de la tos (Dihidrocodeína).

 

Es un profárrmaco que para ejercer su acción requiere biotransformarse en Morfina, tiene buena eficacia por vía oral y viene en varias presentaciones combinada con Acetaminofén o Acido acetilsalicílico y otras, algunas de ellas con muy bajas concentraciones de Codeína. Su riesgo de adicción es mucho menor que la morfina. Se prefiere en el manejo de dolor moderado y al iniciar el manejo de un paciente con dolor crónico por cáncer. 30 mg de codeína producen un efecto similar a 650 de Aspirina, y al combinarlos el efecto excede al de 60 mg de Codeína.

 

Torabinejad y col.[3] en 1994, comparó la efectividad de mueve medicamentos y un placebo en el control del dolor después de la obturación del sistema de conductos radicular en un total de 588 pacientes. En esta investigación se les administró a cada paciente, una vez realizada la obturación, ácido Acetilsalicílico 500 mg, Acetaminofen 500 mg, Ibuprofen 500 mg, Ketoprofeno 500 mg, Codeína plus Ibuprofeno 500 mg, penicilina 500 mg, Eritromicina base 500 mg, Penicilina plus Ibuprofen 500 mg, Metilprenisalona 500 mg, Penicilina plus 500 mg, y un placebo 500mg. Cada 6 horas por 72 horas. Todos los medicamentos fueron encapsulados en idénticas condiciones y los pacientes registraron el grado de molestia o dolor en una escala visual análoga de 0 a 9. Análisis estadísticos de los datos mostraron que la incidencia del dolor postoperativo después de la obturación es bajo luego que exista una completa limpieza y forma del sistema de conductos, además, no hubo diferencia significativa entre la eficacia de los diferentes medicamentos suministrados y el placebo.

Por el mismo año de 1994 Torabinejad y col.[4], instrumentaron 588 conductos en pacientes no quirúrgicos con diferentes niveles de dolor, de igual forma, los pacientes fueron asignados a nueve medicamentos y un placebo. La severidad del dolor fue medida por observación durante 72 horas con una escala análoga después de la preparación, utilizando tres parámetros o factores de estudio (dolor preoperativo, aprehensión, y tipo de medicamento), que fueron significantes en determinar el dolor postinstrumentación. Esta investigación reveló que mientras más hubo dolor preoperativo más se incremento el dolor postinstrumentación, de igual manera ocurrió con la aprehensión, mientras que con relación al tipo de medicamento y al placebo no hubo diferencias  estadísticamente significativas.

 

El patrón de consumo del Paracetamol con Codeína, después de la cirugía de un tercer molar inferior, fue investigado en un estudio en 201 pacientes[5], estos pacientes fueron medicados con 6 tabletas de 500 mg de Paracetamol y 30 mg de Codeína. Un promedio de 4.9 a 3.6 tabletas, desde el primer día de la cirugía, en un lapso de una semana fueron consumidas por los pacientes, 8 (4%) pacientes indicaron un inadecuado o no efecto del medicamento, el resto de pacientes fue capaz de controlarlo a un nivel de 1/3 del máximo del dolor con el uso de 1 a 5 tabletas. 132 (68%) pacientes siguieron las instrucciones hasta terminar el medicamento. El estudio determino que existen predictores preoperatorios que inciden en el dolor postoperatorio, independiente de la cantidad de analgésico consumido, estos predictores son el trauma operatorio dado por la profundidad del molar y la moderada o gran contaminación del campo quirúrgico.

 

Lewis y Han[6], en un trabajo de investigación sobre la farmacodinámica, farmacocinética, eficacia, efectos adversos y dosis de administración del Tramadol; encontraron que éste (Tramadol oral), es efectivo como la Codeína para el dolor dental agudo.

 

En 1997 Moore y McQuay[7], en un estudio realizado en los países bajos, sobre la efectividad y seguridad de la Aspirina 650 mg Plus Codeína 60 mg, Acetaminofén 650 mg Plus Propoxifeno 100 mg y Tramadol 50 100 y 150 mg; encontraron que los efectos adversos (cefalea, náuseas, vómito, mareo y somnolencia), son similares con la combinación Aspirina 650 mg Plus Codeína 60 mg y los otros dos medicamentos de estudio.

 

Breivik y Bjornsson[8] en 1998, en su investigación realizada sobre 293 pacientes que clasificaron en tres grupos así: a) 100 pacientes con tercer molar erupcionado y extraído, b) 95 pacientes con tercer molar inferior poco impactado y removido quirúrgicamente y, c) 98 pacientes con terceros molares inferiores completamente impactados y removidos quirúrgicamente, hallaron que el grado de dolor relatado por el paciente variaba según el trauma quirúrgico, pero no hubo habilidad para diferenciar el efecto de los analgésicos medicados que fueron Paracetamol 1 gr Plus Codeína 60 mg y Paracetamol 1 gr solo.

 

En 1996 Sandhu y Rood[9], en un estudio realizado en Inglaterra, sobre la premedicación del Paracetamol con Codeína y Paracetamol solo, antes de un procedimiento quirúrgico oral; para prevenir el dolor postquirúrgico, recomendaron que los opioides no son la mejor opción para prevenir el dolor moderado a severo seguido a un procedimiento quirúrgico.

 

Urguhart E en 1994[10], comparó la eficacia de diferentes analgésicos en el dolor, después de la exodoncia de un tercer molar impactado, monitoreando la contribución del analgésico en los eventos de dolor, incluyendo sensibilidad central y periférica. El corroboró la gran contribución de los AINES, para marcar prostaglandinas periféricas en la patofisiología del dolor postoperatorio. Sin embargo otros tipos de agentes analgésicos con débil actividad contra la síntesis de prostaglandinas periféricas, como es el caso del Paracetamol y analgésicos opioides, pueden proveer ayuda en le dolor dental postquirúrgico. La actividad de estos agentes, depende del tiempo y método de administración, y la función analgésica esta localizada centralmente, como las acciones que inhiben la síntesis de protaglandinas periféricas. De este modo, se efectúan combinaciones de agentes analgésicos tales como Ibuprofeno 400 mg y Codeína 20 mg que nos brindarían cubrimiento para el dolor a nivel central y periférico.

 

PRESENTACIONES COMERCIALES   

 

Disponibles en USA:[11]

 

q       EMPIRIN (Aspirina 325 mg con Codeína)

q       CAPITAL Y CODEINA EN SUSPENSIÓN (Acetaminofén 120 mg/5ml, Codeína 12mg/5ml)

q       TYLENOL ELIXIR ( cada 5 ml contiene Acetaminofén 120 mg con Codeína 12 mg)

q       PHENAPHEN CAPSULAS (Acetaminofén con Codeína)

q       FIORINAL (Butalbital, Aspirina, Cafeína, Codeína)

 

Disponibles en COLOMBIA:

 

q       WINADEINE (Acetaminofén 500 mg Codeína 8 mg)

Cajas por 30 y 100 tabletas

Dosis:

Niños: De 7 a 12 años:1/2 a 1 tableta 3-4 veces al día hasta 2 gr de Acetaminofén   

Adultos: 1-2 tabletas 3-4 veces al día

q       WINADEINE F (Acetaminofén 500 mg Codeína 30 mg)

Cajas por 30 y 100 tabletas

Dosis:

Niños: De 7 a 12 años:1/2 a 1 tableta 3-4 veces al día hasta 2 gr de Acetaminofén   

Adultos: 1-2 tabletas 3-4 veces al día

q       CODEIDOL F (Acetaminofén 500 mg Codeína 30 mg)

Caja por 30

Dosis:

Niños de 6 a 9 años: Media tableta 3 veces al día

Niños de 10 a 12 años: 1 tableta 3-4 veces al día

Adultos: 1 a 2 tabletas 3-4 veces al día

q       CODEIDOL (Acetaminofén 500 mg Codeína 15 mg)

Caja por 30

Dosis:

Niños de 6 a 9 años: Media tableta 3 veces al día

Niños de 10 a 12 años: 1 tableta 3-4 veces al día

Adultos: 1 a 2 tabletas 3-4 veces al día

q       ALGIMIDE (Acetaminofén 500 mg Codeína 15 mg)

Caja por 10 y 100 tabletas

Dosis:

1 a 2 tabletas cada 6-8 horas, se recomienda su uso en niños mayores de 10 años

q       ALGIMIDE F (Acetaminofén 500 mg Codeína 30 mg)

Caja por 10 y 100 tabletas

Dosis:

1 a 2 tabletas cada 6-8 horas, se recomienda su uso en niños mayores de 10 años

 

CONCLUSIONES

 

q       En el dolor postquirúrgico intervienen varios factores dentro de los que se encuentran: el trauma quirúrgico y el dolor prequirúrgico; pero el medicamento analgésico elegido para la terapia contra el dolor no interfiere en le control de éste.

q       La Codeína es un opioide natural no potente que tiene buena eficacia por vía oral y viene en varias presentaciones combinada con otros medicamentos generalmente de tipo AINES que potencializan su efecto.

q       Al compararlo en diversas combinaciones con otros medicamentos no presenta diferencias significativas en su efecto analgésico.

q       La codeína es un recurso al momento de utilizar la escala analgésica, combinado con medicamentos de tipo AINES.

q       Sus reacciones adversas son menores pero del mismo tipo que la Morfina.

q       Debe usarse con precaución en pacientes ancianos, maternas (sobre todo en el último trimestre), niños y pacientes con enfermedad hepática y renal.


 

 



REFERENCIAS

 

 

[1] Enciclopedia Microsoft® ENCARTA® 99. © 1993-1998 Microsoft Corporation. Reservados todos los derechos.

 

[2] Farmacología en terapéutica, Fasciculo 7. Manejo Farmacológico del dolor, pags. 11-12.

 

[3] Torabinejad M, Dorn SO, Eleazer PD, Frankson M, Jouhari B, Mullin RK, Soluti A: Effectiveness of various medications on postoperative pain following root canal obturation, J. Endodon., 1994 Sep; 20(9): 427-31.

 

[4] Torabinejad M, Cymerman JJ, Frankson M, Lemon RR, Maggio JD, Schilder H: Effectiveness of various medications on postoperative pain following complete instrumentation, J. Endodon., 1994 Jul; 20(7): 345-54.

 

[5] Berge TI: Pattern of self-adminitered paracetamol and cdeine analgesic consuption after mandibular third molar surgery, Acta Odontol Scand, 1997 oct; 55 (5): 270-6.

 

[6] Lewis KS, Han NH: Tramadol: a new centrally acting analgesic, Am J. Health Syst Pharm, 1997 Nar 15; 54(6): 643-52.

 

[7] Moore RA, McQuay HJ: Single patient data meta-analysis of 3453 postoperative patients: oral tramadol versus placebo, codeine and combination analgesics. Pain, 1997 Feb; 69(3): 287-94.

 

[8] Breivik EK, Bjornsson GA: Variation in surgical trauma and baseline pain intensity: effects on assay sensitivity of an analgesic trial. Eur J. Oral Sci, 1998 Aug; 106(4): 844-52.

 

[9] Sandhu S, Rood JP: A double  blind placebo controlled study to asses the efficacy of a compound analgasic to prevent postoperative pain following oral surgery. Br Dent J. 1996 May 11; 180(9): 335-8.

 

[10] Urguhart E: Analgesic agents and strategies in the dental pain model. J. Dent. 1994 Dec; 22(6): 336-41.

 

[10] Duffy MA: Physicians' Desk Reference, Medical Economics Data; 1992 Edith. 46, pags. 407-418-425-427-431.

 

12 Margarone JE, Liebow C, Hall RE, Braun RN, Weiner M: A comparison of crossover versus parallel group design in the evaluation of analgesic efficacy after molar estraction. Clin Pharmacol Ther. 1995 Oct; 58(4): 453-8.

 

13 Dionne RA, Snyder J, Hargreaves KM: Analgesic efficacy of flurbiprofen in comparison with acetaminophen, acetaminophen plus codeine, and placebo after impacted third molar removal. J. Oral Maxillofac Surg. 1994 Sep, 52(9): 919-24; discission 25-6.